Фармакодинаміка. Доксофілін діє виключно на гладенькі м’язи легеневих судин і бронхів, викликаючи бронходилатацию. це пов’язано зі здатністю пригнічувати фермент фосфодіестерази, що супроводжується підвищенням внутрішньоклітинного вмісту цАМФ. накопичення в клітинах цАМФ гальмує з’єднання міозину з актином, яке знижує скоротливу активність гладких м’язів і сприяє, зокрема, розслабленню м’язів бронхів і усуненню бронхоспазму. на відміну від інших метилксантинів, Доксофілін не блокує аденозинові рецептори та не впливає на транспорт іонів кальцію. таким чином, препарат не чинить стимулюючої дії на ЦНС і не впливає на роботу серця, судин та нирок.

Фармакокінетика. Т _½ Доксофілін становить 6 год, тому допускається застосування препарату 3 рази на добу, що забезпечує постійну й ефективну концентрацію препарату в плазмі крові. Після прийому внутрішньо препарату в формі таблеток C _max в плазмі крові досягається через 60 хв. Абсолютна біодоступність при пероральному застосуванні становить близько 62,6%; при значенні рН 7,4 кількість препарату, яке зв’язується з білками плазми крові, становить близько 48%.

При пероральному застосуванні 4% Доксофілін виводиться з сечею в незміненому вигляді.

Ба, захворювання легенів з бронхіальним спастичним компонентом (ХОЗЛ).

Дозу препарату встановлює лікар індивідуально залежно від віку, маси тіла і особливостей метаболізму пацієнта. середня добова доза для дорослих і дітей у віці старше 12 років становить 800-1200 мг (1 таблетка 2-3 рази на добу). дітям у віці 6-12 років призначають по ½ таблетки 2-3 рази на добу (12-18 мг/кг маси тіла на добу).

Підвищена чутливість до Доксофілін або інших компонентів препарату, а також інших похідних ксантину, гострий інфаркт міокарда, артеріальна гіпотензія.

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювота, біль в епігастральній ділянці, шлунково-стравохідний рефлюкс, рідко можливі діарея, диспепсія.

З боку нервової системи: дратівливість, головний біль, безсоння, запаморочення, тремор.

З боку серцево-судинної системи: екстрасистолія, відчуття серцебиття.

З боку дихальної системи: тахіпное.

З боку системи крові: в поодиноких випадках – гіперглікемія, альбумінурія.

Алергічні реакції: рідко можливі анафілактичний шок (ангіоневротичний набряк).

З обережністю слід застосовувати препарат для лікування пацієнтів з кардиопатией, аг, осіб похилого віку та хворих з тяжкою формою гіпоксії, гіпертиреоїдизму, хронічної правошлуночкової недостатністю, застійною серцевою недостатністю, захворюваннями печінки та нирок, виразковою хворобою, а також при підвищеній температурі тіла, серцевих аритміях , алкоголізмі. особливої обережності слід дотримуватися при лікуванні пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю, оскільки у них знижується виведення препарату з крові, яке триває протягом тривалого періоду, навіть після закінчення лікування.

При наявності факторів, що впливають на виведення похідних ксантину, рекомендують проводити моніторинг концентрації лікарського засобу в крові для контролю терапії.

Препарат містить лактозу, тому у пацієнтів з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, недостатністю лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції не слід його застосовувати.

Період вагітності та годування груддю. Зважаючи на обмежену досвіду застосування препарату в період вагітності Доксофілін можна призначати тільки з урахуванням співвідношення користь для матері / ризик для плода. Доксофілін протипоказаний в період годування груддю.

Діти. Препарат застосовують у дітей старше 6 років.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Не впливає.

Слід обмежити вживання харчових продуктів і напоїв, що містять кофеїн. не слід застосовувати одночасно з іншими препаратами, що містять ксантин. необхідно дотримуватися обережності при одночасному застосуванні Аерофілін і симпатоміметиків. одночасне застосування таких лікарських засобів, як еритроміцин, олеандоміцин, лінкоміцин, кліндаміцин, алопуринол, циметидин, вакцина проти грипу, пропранолол, а також при взаємодії ксантинів з дисульфірамом, флувоксаміном, інтерфероном альфа, пероральними контрацептивами може сповільнюватися виведення похідних ксантину, при цьому може підвищуватися рівень препарату в плазмі крові. в таких випадках слід знизити дозу препарату.

При застосуванні фенітоїну, інших протисудомних засобів та тютюнопаління, а також при взаємодії ксантинів з рифампіцином, ритонавіром, сульфінпіразоном може прискорюватися елімінація похідних ксантину, при цьому T _½ зменшується. У цих випадках слід підвищити дозу препарату.

У ксантинів відзначений токсичний синергізм з ефедрином, галотаном або кетаміном, також він може протидіяти дії аденозину та інших блокаторів нейром’язової передачі.

Елімінація літію може підвищитися з подальшим зменшенням вираженості ефекту.

Ксантини можуть посилити гіпокаліємію, викликану гіпоксією або пов’язану із застосуванням стимуляторів β ₂ -адренорецепторів (агоністи β ₂ -адренорецепторів), кортикостероїдів і АПФ.

З огляду на фармакологічні причини, слід уникати одночасного застосування ксантинів і блокаторів β-адренорецепторів, оскільки останні призводять до виникнення бронхоспазму.

Симптоми: серцеві аритмії, судоми (тонічні, клонічні), ажитація, посилення діурезу, посилення вираженості проявів побічних ефектів.

Лікування: оскільки специфічного антидоту немає, в разі передозування проводять симптоматичну терапію серцевої недостатності, протисудомну терапію. Після зникнення ознак інтоксикації застосування препарату може бути відновлено.

При температурі не вище 25 °C.