Фармакодинаміка. доксиламіну сукцинат є блокатором Н1-гістамінових рецепторів класу етаноламінів, який має седативний і атропіноподобним ефектом. продемонстровано, що він зменшує час, необхідний для засипання, а також покращує тривалість і якість сну.

Фармакокінетика. З _max в плазмі крові досягається в середньому через 2 ч (Т _max) після застосування доксиламіну сукцината.

Середній Т _½ з плазми крові становить в середньому 10 год.

Доксиламіну сукцинат частково метаболізується в печінці шляхом деметилювання та N-ацетилювання. Т _½ може значно збільшитися в осіб похилого віку або у пацієнтів з нирковою або печінковою недостатністю.

Різні метаболіти, які утворюються при розпаді молекули, не є кількісно значущими, оскільки 60% прийнятої дози визначається в сечі у формі незміненого доксиламіну.

Періодична і транзиторна безсоння.

Для перорального застосування. приймати за 15-30 хв до сну.

Рекомендована доза становить 7,5-15 мг/добу (½-1 таблетка на добу). При необхідності дозу можна підвищити до 30 мг/добу (2 таблетки на добу).

Особам похилого віку та пацієнтам з нирковою або печінковою недостатністю рекомендується знизити дозу.

Тривалість курсу лікування становить 2 дня-5 днів.

Якщо безсоння зберігається довше 5 днів, необхідно проконсультуватися з лікарем щодо доцільності подальшого застосування лікарського засобу.

Підвищена чутливість до доксиламіну сукцинату або до інших антигістамінних лікарських засобів. закритокутова глаукома в анамнезі пацієнта або в сімейному анамнезі. уретропростатіческіе розлади з ризиком затримки сечі.

Рідко розвиваються антихолінергічні ефекти: запор, сухість у роті, порушення акомодації, виражене серцебиття.

Денна сонливість: в разі розвитку такого ефекту необхідно знизити дозу.

Можливі алергічні реакції, включаючи шкірні висипи, свербіж.

Оскільки лікарський засіб містить лактозу, воно протипоказане у випадках вродженої галактоземии, при синдромі порушення абсорбції глюкози та галактози, лактазной недостатності.

Як і всі снодійні або седативні засоби, доксиламіну сукцинат може загострювати синдром нічного апное (збільшення кількості та тривалості зупинок дихання).

Н _{1-антигістамінні} засоби слід приймати з обережністю пацієнтам похилого віку через ризик виникнення запаморочення, що може підвищити ризик падінь (наприклад, коли людина встає вночі) з наслідками, які часто є серйозними для даної категорії пацієнтів.

Для запобігання сонливості протягом дня необхідно пам’ятати, що тривалість сну після застосування лікарського засобу повинна бути не менше 7 год.

Застосування в період вагітності та годування груддю. Наявні дані свідчать, що доксиламіну можна застосовувати в період вагітності після консультації з лікарем. Якщо лікарський засіб застосовувати в III триместр вагітності, атропіноподібні та седативні ефекти лікарського засобу слід брати до уваги при спостереженні за новонародженим.

Невідомо, чи проникає доксиламіну в грудне молоко, тому не рекомендується застосовувати лікарський засіб під час годування грудьми.

Діти. Лікарський засіб не застосовувати у дітей віком до 15 років.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Необхідно звертати увагу на ризик виникнення денної сонливості, особливо у осіб, які керують транспортними засобами або працюють з іншими механізмами, яка може розвинутися при застосуванні даного лікарського засобу.

Алкоголь посилює седативний ефект більшості Н1-антигістамінних засобів. слід уникати вживання алкогольних напоїв і застосування лікарських засобів, що містять етанол.

Необхідно брати до уваги наступні комбінації лікарського засобу з:

• атропіном і атропіноподобнимі лікарськими засобами (Іміпрамінові антидепресанти, антихолінергічні протипаркінсонічні лікарські засоби, атропінового спазмолитические лікарські засоби, дизопірамід, фенотіазинові нейролептики) внаслідок виникнення таких побічних ефектів, як затримка сечі, запор, сухість у роті;
• іншими антидепресантами, що впливають на центральну нервову систему (похідні морфіну (знеболюючі засоби; засоби, що застосовуються при кашлі та замісної терапії), нейролептики; барбітурати, бензодіазепіни; анксіолитики, крім бензодіазепінів; седативні антидепресанти (амітриптилін, доксепин, миансерин, міртазапін, тримипрамин); седативні Н _{1-антигістамінні} засоби; антигіпертензивні засоби центральної дії; інші: баклофен, пизотифен, талідомід) внаслідок посилення пригнічення центральної нервової системи.

Симптоми. першими ознаками гострого отруєння є сонливість і ознаки антихолинергических ефектів: порушення, розширення зіниць, параліч акомодації, сухість у роті, почервоніння обличчя і шиї, гіпертермія, синусова тахікардія. делірій, галюцинації і атетозні руху частіше спостерігаються у дітей; іноді вони є провісниками судом – рідкісних ускладнень важкого отруєння. навіть якщо судоми не виникають, гостре отруєння доксиламіну іноді викликає рабдоміоліз, який може ускладнитися ОПН. таке м’язове розлад є поширеним, що вимагає проведення систематичного скринінгу шляхом вимірювання активності КФК.

Лікування симптоматичне. При ранньому початку лікування рекомендується застосовувати активоване вугілля (50 г дорослим, 1 г/кг маси тіла дітям).

В оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.