Цетиризин – конкурентний антагоніст гістаміну, метаболіт гідроксизину, блокує Н1-рецептори (гістамінові). попереджає розвиток і полегшує перебіг алергічних реакцій, володіє протисвербіжні та протиексудативний властивостями, гальмує розвиток опосередкованої гістаміном ранньої фази алергічної реакції, обмежує вивільнення медіаторів запалення на пізній стадії алергічної реакції, зменшує міграцію еозинофілів, нейтрофілів і базофілів, зменшує проникнення капілярів, попереджає розвиток набряку тканини, усуває спазм гладких м’язів. усуває шкірну реакцію на введення гістаміну, специфічних алергенів, знижує гістамін-індуковану бронхоконстрикцию при ба легкого ступеня тяжкості. має незначний антихолинергическими та Антисеротонінові властивостями.

Початок дії після одноразового застосування 10 мг цетиризину відзначають через 20 хв (у 50% пацієнтів) і через 60 хв (у 95% пацієнтів), і триває воно 24 ч. На тлі курсового лікування толерантність до антигістамінної дії цетиризину не розвивається. Після припинення лікування дія зберігається до 3 діб.

Швидко всмоктується в шлунково-кишковому тракті, після прийому всередину З _max досягається протягом 1 год. Біодоступність цетиризину при прийомі у формі таблеток і сиропу однакова. Вживання їжі не впливає на повноту всмоктування, але подовжує період досягнення максимальної _max. У незначних кількостях метаболізується в печінці шляхом О-дезалкілірування з утворенням фармакологічно неактивного метаболіту (на відміну від інших блокаторів _{Н1-рецепторів,} які метаболізуються в печінці за участю системи цитохрому Р450). Чи не кумулює, ⅔ препарату виводиться в незміненому вигляді з сечею і близько 10% – з калом. Системний кліренс – 53 мл/хв. Т _½ у дорослих – 7-10 год; у дітей у віці 6-12 років – 6 год; 2-6 років – 5 ч.

Назальні симптоми сезонного і хронічного алергічного риніту (ринорея, свербіж у носі, чхання); неназальні симптоми, пов’язані з кон’юнктивітом. свербіж, кропив’янка різних типів, включаючи ідіопатичну.

Всередину незалежно від вживання їжі, таблетки запивають достатньою кількістю води.

Для дітей у віці від 2 до 6 років рекомендована доза становить 2,5 мг (2,5 мл) 1 раз на добу. Вона може бути збільшена до 5 мг/добу: 2,5 мг (2,5 мл) через кожні 12 год в залежності від маси тіла і тяжкості симптомів, а також ефективності лікування.

Для дорослих і дітей старше 6 років рекомендована доза становить 10 мг (10 мл або 1 таблетка) 1 раз на добу. Можлива початкова доза 5 мг (5 мл або ½ таблетки) в залежності від тяжкості симптомів і ефекту лікування. Максимальна добова доза для дорослих – 20 мг.

Пацієнтам похилого віку при нормальній функції нирок корекція дози не потрібна.

Для пацієнтів з порушенням функції нирок (помірного та тяжкого ступеня) дози слід підбирати індивідуально. Дози для дорослих в залежності від функції нирок представлені в таблиці.

У дітей з порушенням функції нирок дозу коригують індивідуально, залежно від значення кліренсу креатиніну і маси тіла.